| Substancje przeciwbólowe i
przeciwzapalne stosowane w medycynie dawnej i współczesnej |
| Henryk St.
Różański |
| Koksyby |
Do tej grupy należy pochodna metylo-sulfonylo-fenylo-furanonu, czyli rofekoksyb (Rofecoxib) – hamujący cyklooksygenazę prostaglandynową II (COX-2) 800 razy silniej niż COX-1. Działa przeciwbólowo (już po około 45 minutach po podaniu), przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo i przeciwreumatycznie. Ulega resorpcji z jelit do krwi w ciągu 2 godzin. Jest wydalany głownie z moczem. Wiąże się z białkami w około 85%. Jest skuteczny w zwalczaniu bólów miesiączkowych, zębów, mięśni i stawów. Likwiduje bóle i stany zapalne stawów, dlatego jest stosowany w leczeniu chorób reumatycznych. Nie może być podawany łącznie z salicylanami, metotreksatem, lekami przeciwzakrzepowymi i paracetamolem. Sam rofekoksyb nie działa jednak przeciwagregacyjnie i nie upośledza procesu krzepnięcia. Nie wolno go podawać osobom z niewydolnością nerek, krążenia i wątroby, kobietom w ciąży i laktacji oraz dzieciom. Jest lekiem niebezpiecznym, może bowiem zmniejszyć przepływ krwi przez nerki, zatrzymać wodę i sód w organizmie, sprzyja więc powstawaniu obrzęków. Często wywołuje objawy uboczne ze strony układu nerwowego wegetatywnego i układu pokarmowego (zgaga, nudności, wymioty, bóle brzucha). U astmatyków może wywołać atak. Zalecany jest w dawce 12,5-25 mg 1 raz dziennie, przy czym w zwalczaniu bólu - 25 mg 1 raz dziennie. Dostępny w formie zawiesiny doustnej, tabletek 12,5 oraz 25 mg. Celecoxyb (celecoxibum) hamuje cyklooksygenazę prostaglandynową II ponad 300 razy silniej niż cyklooksygenazę I. Siła działania przeciwbólowego kelekoksybu jest porównywalna z salicylanami. Słabo i powoli przenika z jelit do krwi z powodu małej rozpuszczalności w wodzie. Dopiero po około tygodniowym regularnym podawaniu osiąga lecznicze stężenie we krwi i limfie. Wiąże się z białkami krwi w prawie 100%. Okres półtrwania wynosi 12 godzin. Jest wydalany z żółcią, w małym stopniu z moczem. Zalecany jest do leczenia stanów zapalnych kości i stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Nie należy go łączyć z preparatami kumarolu, heparyny i salicylanami. Nie powinien być zażywany z preparatami zawierającymi glin i magnez (te zmniejszają przenikanie celecoxibum z jelit do krwi). Nie podawać także kobietom ciężarnym i w czasie laktacji. Przeciwgrzybiczy flukonazol hamuje katabolizm celecoxibum. Podawany w dawce 100-200 mg 2 razy dziennie, w razie ostrych bólów i stanu zapalnego zaleca się dawkę 200 mg 2 razy dz. Produkowany jest w postaci kapsułek 100 mg. |